Kuidas pikamilon läbib hematoentsefaalbarjääri?

Apr 16, 2022

Jäta sõnum

Picamilon toorainedleiutati Venemaal. See on ajufunktsiooni parandav ravim (või nimetatakse seda: intelligentne parandav ravim), mis suurendab aju verevoolu, laiendades tugevalt ajuveresooni. Täna käsitleme seda toodet üksikasjalikult. Picamilon on ühend, mis moodustub nikotiinhappe reaktsioonil GABA-ga. See toode ei suuda mitte ainult läbida hematoentsefaalbarjääri ega aktiveerida GABA retseptoreid, et tekitada ärevusvastast reaktsiooni. Niatsiin võib toimida ka võimsa vasodilataatorina ja aidata tõsta teadlikkust.


Picamiloni uurimistöö edenemine

Venemaal tehtud uuringud näitavad, et Pikamilone võib parandada närvikontrolli, mõtte taastumise aega, vererõhku ja mälu. Selle ravimi eeliseks on isegi traumaatilise ajukahjustuse ravi.

Picamiloni neurofarmakoloogiline sõeltest näitas, et sellel on väikeses annuses rahustav toime. Näiteks annuses 1 mg/kg võib Pikamilone ära hoida emotsionaalse stressi negatiivseid tagajärgi. Näiteks eksperimentaalsetel kassidel kasutamisel normaliseerib see toode viha ja hirmu nii kiiresti kui võimalik. Nagu diasepaamil, on sellel inhibeeriv toime territoriaalse konkurentsiga seotud motivatsioonirünnakutele rottidel. Uuring mõju kohtaPikamilone pulberkoljusisese enesestimulatsiooni läve kohta näitab, et suuremate annuste (80 mg/kg või 160 mg/kg) korral võib Picamilon vähendada enesestimulatsiooni läve (nagu amfetamiin), kuid vähendada enesestimulatsiooni katsete arvu. Kliinilistes katsetes näidati ravimi stimuleerivat toimet üldanesteesias. Näiteks annuses 100 mg/kg võib see toode vähendada heksobarbitaalnaatriumi rahustava toime kestust 1,7 korda või poole võrra tiopentaalanesteesia kestusest. Erinevalt rahustitest (kloordiasepoksiid, diasepaam, temasepaam) ei põhjusta Pikamilone lihaste lõdvestumist, uimasust ega uimasust. Arstide sõnul oli ravim väga sarnane vinpotsetiiniga (nepafenaki etüülester), kuid kahe ühendi omaduste võrdlemine näitas, et Picamilon oli parem.


Picamiloni toimemehhanism ja kas sellel on kõrvaltoimeid?

Picamiloni oluline roll toimemehhanismis on selle mõju ajuvereringe neuraalsele kontrollile. See nõrgendab vasomotoorse refleksi ajal aju verevoolu muutusi, inhibeerib oluliselt unearteri ja vertebrobasilaarse arteri basseini veresoonte kontraktiilset reaktsiooni somaatilise närvi aferentsete kiudude stimuleerimise tõttu ning inhibeerib järk-järgult sümpaatilise närvi toniseerivat ja refleksilist aktiivsust. närv. Picamilon ei põhjusta allergilisi, teratogeenseid, embrüotoksilisi ega kantserogeenseid toimeid.

See toode on Venemaal läbi viinud palju teaduslikke uuringuid. Täheldatud patsientide koguarv oli 984. Soovitatav annusPikamiloneuuringu tablett on: võtke seda 2–3 korda päevas, annus on 0.02 kuni 0.05 g ja päevane annus on 0,04 kuni 0,3 G. Ravikuur on kaks nädalat kuni kaks kuud. Aju vere liikumise hindamiseks kasutati objektiivseid meetodeid, sealhulgas ultraheli impulsi kaarti, aju kaja kaarti, aju reoloogia kaarti, ultraheli skaneerimist, konjunktiivi biomikroskoopiat ja EEG-d.

Teisel või kolmandal ravipäeval arvavad tserebrovaskulaarsete häiretega patsiendid, et see toode on efektiivne. Ägedate tserebrovaskulaarsete häiretega patsientidel ilmnes märkimisväärne paranemine 4. või 5. päeval ja mõnede neuroloogiliste sümptomite raskusaste vähenes. Hiljem vähenesid peavalu, peapööritus, müra ja mäluhäired ajus, liikumis- ja keelehäired hakkasid kiiresti taanduma, uni paranes, ärrituvus, emotsionaalne stress ja ärevus vähenesid, aju verevoolu kiirus kiirenes. (rohkem kui kuu aega hiljem) paranesid patsiendi meeleolu, kõne ja mälu ning ensüümide aktiivsuse (aspartaataminotransferaas, alaniinaminotransferaas ja laktaatdehüdrogenaas) ja laktaadi kontsentratsioon normaliseerus.

Selle põhjal soovitas tervishoiuministeeriumi (Venemaa) farmakoloogiline komitee Picamilonit ajuveresoonkonna häirete kliiniliseks uuringuks. Masendust ja nõrkust leevendava tootena on see praeguse pingelise töö juures väga tähendusrikas.


Muud leiud Pikamilone kohta

Teadlased, kes uurivad GABA derivaatide mõju toksilise ajuturse (ajuvedeliku) tekkele, on näidanud, et Picamiloni konkreetne annus võib takistada turse teket. Kroonilise ajupuudulikkuse korral parandab Picamilon patsiendi meeleolu ja mälu, vähendab ärrituvust ja pisaraid, kõrvaldab kontrollimatu eneseteadvuse, parandab südame- ja ajuveresoonkonna haigusi ning vähendab ainevahetushäireid. Mälukahjustusega (üldine amneesia) patsientidel täheldati 5. kuni 7. ravipäeval olulist mälu ja meeldejätmise paranemist ning patsiendid said naasta üldisele tööle. Väga kasulikud on kurnava ärevuse ja depressiooniga patsientide vaimne funktsioon ja motoorne aktivatsioon, sealhulgas operatsioonijärgse paranemise kiirus, keskendumine, emotsionaalne stabiilsus, ärevuse leevendamine, töövõime paranemine jne. Tritsükliliste antidepressantide kasutamist mõõdukates annustes saab vähendada. Alkohoolikutest kõrvaldas Picamilon paljud võõrutusnähud, eriti apaatia, väsimuse ja unisuse. Patsiendid muutusid hiljem rahulikumaks, vähem ärritatavaks ja ärevaks ning vähendasid järk-järgult oma sõltuvust alkoholist.



Selles artiklis sisalduv teave pärineb Internetist. Mõne viite saamiseks vaadake järgmist.

^ Dorofejev BF, Kholodov LE (1991). [Pikamiloni farmakokineetika loomadel] (vene). Farmakoloogia i toksikoloogia 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

^Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989)." [uus tserebrovaskulaarne preparaat Picamilon] (vene). Farmakologia i Toksikologia 52 (1):23-6. PMID 2707413