Afatiniibi tooraine pulber CAS 439081-18-2

BIBW 2992on esimene pöördumatu ERBB seeria blokeerija heaks kiidetud. Uuringud on näidanud, et ERBB retseptori perekond koosneb neljast liikmest: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), ERBB3 ja ERBB4. ERBB pereliikmed suhtlevad aga teiste ERBB pereliikmetega, et tagada rakkude normaalne toimimine, ja vähirakkude kasvu ja leviku peamine tegur on ebanormaalne ERBB perekonna signaali ülekandmine.Afatiniibi tooraine pulberTal on kaks sihtmärki, EGFR ja HER2, mis võivad pöördumatult blokeerida ebanormaalset teabe edastamist rakkudes, mida stimuleerivad epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) varieerumise ja inimese epidermise retseptori 2 (HER2) türosiinkinaasi üleekspressiooni ning sulgege siis signaaliülekande kanalid, mida vähirakud ja siis rakud rakud ei tohi.

Milline on afatiniibi toorainepulbri farmakoloogiline toime?

Afatiniib on türosiinkinaasi tugev ja pöördumatu topelt inhibiitor, mis on epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) ja inimese epidermise kasvufaktori retseptori 2 (HER2) teine esindaja. See pärsib selle keeruka kinaasi aktiivsust pöördumatult Michaelreaktsiooni abil tsüsteiini sulfhüdrüülrühmaga 797. positsioonil EGFR -is.Afatiniibi tooraine pulberFDA kiitis heaks 12. juulil 2013. Seda kasutatakse peamiselt metastaatilise mitte-väikese rakuga kopsuvähi (NSCLC) raviks kasvaja epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR) või ekson 21 (L858R) mutatsiooniks, mis on kinnitatud FDA-kinnitatud kit, kustutamine. Väljakatses,BIBW 2992 pulberSamuti on teatav mõju kaugelearenenud rinnavähiga patsientidele, kellel on HE2 positiivne.

Miks nimetatakse afatiniibi toorainepulbrit meditsiinis kopsuvähi tapjaks?

Rahvusvahelise Terviseorganisatsiooni statistika kohaselt on kopsuvähk maailmas parim vähktõve tapja. Kopsuvähi esinemissagedus meestel on kõrgem kui naistel ja uute kopsuvähihaigete arv ulatub igal aastal üle 10 miljoni. Varem oli kopsuvähi raviteooria suhteliselt õhuke ja alati arvati, et kopsuvähki põhjustas põhjus. Viimaste uuringute kohaselt hõlmab kopsuvähk palju erinevat tüüpi ja eri tüüpi kopsuvähk vajab konkreetset ravi. EGFR (liige EGFR (ERBB retseptori perekonna) mutatsioonide tuvastamine võib hinnata kopsuvähi konkreetset alatüüpi. Ja sellised patsiendid on ka inimesed, kellele on kasu sellest kõige rohkemTovoki pulberravi kliinilistes uuringutes. Lux-Lung3 uuringu andmete kohaselt oli BIBW-2992 tooraine saanud patsientide ellujäämisaeg, kuna esimese rea ravi jõudis ühe aastani (keskmine progressioonivaba elulemus (PFS) oli 11,1 kuud), võrreldes patsientidega, kes said Pemetreksed Disatrium /tsisplatiini pisut rohkem kui pool aastas (PFS oli 6,9 kuud).
Lisaks on pärast saamist NSCLC patsientide progressioonivaba ellujäämisaeg kahe kõige tavalisema EGFR-i mutatsioonitüübiga (DEL19 või L858R)kõrge puhtusafatiniibi tooraine pulberon palju rohkem kui üks aasta (PFS on 13,6 kuud), samas kui pemetrekseeritud dinatrium /tsisplatiini saavatel patsientidel on pisut rohkem kui pool aastat (PFS on 6,9 kuud). Lisaks võrreldes patsientidega, kes saavad standardset keemiaravi režiimi, on kopsuvähi sümptomid ja patsientide elukvaliteedi sümptomid kasutavadKuum müük BIBW-2292on ka parandatud. Lisaks on selle toote kõrvaltoimed äärmiselt madalad ja ainult 1% patsientidest peatas katseprotsessi afatiniibi toodete põhjustatud kõhulahtisuse tõttu.

Miks klassifitseeritakse Afatiniibi toorainepulber EGFR teise põlvkonna tooteks?

Kui tegemist on EGFR -i sihitud ravimitega kopsuvähki, siis esimese põlvkonna toote gefitiniibi kohta; Teise põlvkonna produkt Afatinib (BIBW 2992) ja kolmanda põlvkonna toode Osimertinib (AZD-9291) on mõlemad säravad tähed.

Miks aga liigitame Afatiniibi EGFR -i teise põlvkonna ravimiks? Vastavalt asjakohase teaduskirjanduse andmetele on praegu EGFR TKI kolm põlvkonda ja teadlased erinevad ravimi toimemehhanismi poolest, välja arvatud ajajärjestuse järgi. Üksikasjad on järgmised:

1. põlvkond: EGFR mutantvalk, mis pärsib peavoolu (pöörduv)

Teine põlvkond: pärssige tavavoolu EGFR mutantset valku (pöördumatu) ja pärssige ka EGFR-iga seotud valke.

Kolmas põlvkond: see pärsib EGFR peavoolu mutantvalku ja see on endiselt efektiivne (pöördumatu) T790M resistentse mutantse valgu suhtes.
Esimese põlvkonna toodetega võrreldes on afatiniibil kaks ilmset omadust:
1. See on pöördumatult kombineeritud EGFR valguga ja kui see on kombineeritud mutantse valguga, on see väga tugev. Saame kombineerida afatiniibi toorainepulbrit mutantse valguga nagu võtme ja võtmeauku kombinatsioon. Põhjus, miks ravimite esimene põlvkond võib jõustuda, on see, et nad saavad selle võtmeauku tõhusalt hõivata. Esimese põlvkonna ravimid on aga nõrgad seondumisjõu ja kergelt maha kukkumise poolest, samal ajal kui teise põlvkonna ravimitel on tugev sidumisjõud mutantsete valkudega, millest saab võti, mis ei kuku kergesti maha. Kui need on kindlalt ühendatud, võib neil teoorias olla parem ja püsivam pärssivat mõju.
Teiseks lisaks EGFR valguleBIBW 2992 tooraine pulberVõib pärssida ka seotud valke nagu HER2 ja HER4, nii et see võib toime tulla muude mutatsioonidega peale EGFR -i, see tähendab, et võtme võib sisestada mitmesse võtmeauku, mis võib ka mõne patsiendi ravimiresistentsust edasi lükata.

Mitmesuguseid saatemeetodeid, mida saate valida

Meie tugevused:

Meie ettevõte on läbinud FDA ja ISO19001 kvaliteedijuhtimissüsteemi sertifikaadi. Ja meil on Hiinas mitmete tehaste ja laboritega sisemisi koostöölepinguid, meie ettevõte saab pakkudaAfatiniibi tooraine pulberjne soodsama hinnaga. Kui olete huvitatud, jätke palun teade.
Meil pole mitte ainult unikaalseid eeliseid transpordis, vaid toetame ka mitmeid makseviise, olenemata sellest, kas kasutate USA dollareid, eurosid, Austraalia dollareid või kohalikke valuutasid Singapurist, Malaisiast, Taist jne. Samuti saame toetada nendes piirkondades ja riikides kohalikke valuutasid. Lisaks toetame maksete jaoks ka pangakaarte (krediitkaarte jne).

Loobumine: Sellel veebisaidil avaldatud teave pärineb Internetist, mis ei tähenda, et see veebisait nõustub oma vaadetega või kinnitab sisu autentsust. Palun pöörake tähelepanu sellele eristamiseks. Lisaks kasutatakse meie ettevõtte pakutavaid tooteid ainult teadusuuringute jaoks. Me ei vastuta ebaõige kasutamise tagajärgede eest.

Kui olete huvitatud meie toodetest või teil on meie artiklite kohta kriitilisi ettepanekuid või kui pole saadud toodetega täielikult rahul, võtke meiega ühendustE -kiri :sales6@faithfulbio.com . Meie meeskond on pühendunud klientide täieliku rahulolu tagamisele.

Kuum tags: Afatiniibi tooraine pulber CAS 439081-18-2, Hiina, tarnijad, tootjad, tootjad, tehas, kohandatud, hulgimüük, ostmine, hind, puht, puhas, tootja, allahindlus, müügil, laos, tasuta proov, toores pulber, toormaterjal, valmistatud Hiinas, valmistatud Hiinas