Milleks ksülasiinvesinikkloriidi kasutatakse?

Ksülasiin on veterinaarmeditsiinis kasutatav ravim, millel on valuvaigistavad ja lihaseid lõdvestavad omadused. Seda kasutatakse paljude erinevate loomaliikide, nagu veised, lambad, hobused, koerad, kassid, hirved, rotid ja põdrad, rahustamiseks ja käsitsemise hõlbustamiseks, diagnostiliste ja kirurgiliste protseduuride läbiviimiseks, valu leevendamiseks või lokaalanesteetikumina. Teated, hoiatused ja nõuanded näitavad ksülasiini kui ravimite kuritarvitamise segude rikkuja suurenenud levimust. Selle mittenarkootilise aine sünteesis esmakordselt 1962. aastal Bayer Company. Ksülasiini potentsiaalset kasutamist valuvaigistina, hüpnootikumina ja anesteetikumina on uuritud ebainimlastel, kuid need kliinilised uuringud lõpetati selle tugeva hüpotensiooni ja kesknärvisüsteemi depressiivse toime tõttu.

Kas selle toote kasutamine on seaduslik?

USA toidu- ja ravimiamet (FDA) on ksülasiini heaks kiitnud ainult veterinaarseks kasutamiseks. See on saadaval vedelate lahustena kontsentratsiooniga 20, 100 ja 300 mg/ml. Tavaliselt manustatakse seda ravimit kas üksi või koos teiste anesteetikumidega (nt ketamiin või barbituraadid) intravenoosselt, intramuskulaarselt või suukaudselt rahustavate ja lõõgastavate omaduste saavutamiseks.

Mis on selle toote farmakoloogia?

Ksülasiini farmakoloogia on hästi välja kujunenud loomaliigid, kuid inimestega tehtud uuringuid on vähe. Ksülasiin, mis toimib alfa{0}}-adrenergiliste retseptorite agonistina, vähendab norepinefriini ja dopamiini vabanemist kesknärvisüsteemis, mille tulemuseks on sellised toimed nagu analgeesia, sedatsioon. ja lihaste lõdvestamist. Samuti võib ksülasiinil olla kolinergiline, serotonergiline, dopamiinergiline, alfa-1 adrenergiline, histaminergiline või opiaadi retseptori mehhanism. Ksülasiini toime avaldub tavaliselt mõne minuti jooksul ja kestab loomadel kuni neli tundi. Farmakokineetika loomaliikide vahel oluliselt ei erinenud. Peamine biotransformeeritud metaboliit on 2,6-dimetüülaniliin (DMA). I faasi metabolism hõlmab dealküleerimist, oksüdatsiooni ja hüdroksüülimist. Fenoolsed metaboliidid eritusid glükuroniidi või sulfaadi kujul. Üleannustamise juhtudel tuvastati inimese uriinis hüdroksüülitud metaboliite.

Millised on selle toote kasutajarühmad?

Ksülasiiniga kokkupuude on tavaline heroiini, fentanüüli ja kokaiini kuritarvitajate seas, kuna ksülasiini kasutatakse sageli ebaseaduslike ainete segajana. Kokkupuute juhtumid on hõlmanud nii tahtlikku kui ka juhuslikku annustamist.

Milline on selle toote toksikoloogiline reaktsioon?

Teatatud ksülasiini kontsentratsioonid inimestel on erinevad. Mittesurmavatel juhtudel olid teatatud kontsentratsioonid vahemikus 30 kuni 4600 ng/ml koos dokumenteeritud toksiliste mõjudega, sealhulgas nägemise ähmastumine, desorientatsioon, unisus, vapustus, kooma, bradükardia, hingamisdepressioon, hüpotensioon, mioos ja hüperglükeemia. Surmajuhtumite aruannetes on dokumenteeritud kontsentratsioonivahemikud alates jälgedest kuni 16,{5}} ng/ml nii kaasaaitava teguri kui ka ainsa kasutamisena. Kahjuks ei saa inimestel määrata terapeutilist, toksilist ja surmavat kontsentratsiooni, kuna teatatud surmaga lõppevad ja mittesurmavad kontsentratsioonid kattuvad. Suurema kontsentratsiooniga kokkupuude nõudis erinevate sümptomite raviks meditsiinilist sekkumist.

Mis on selle toote meditsiiniline kasutus?

Ksülasiini kasutatakse sageli rahustava, lihasrelaksandina ja valuvaigistina. Seda kasutatakse sageli teetanuse ravis. Ksülasiin on väga sarnane selliste ravimitega nagu fenotiasiin, tritsüklilised antidepressandid ja klonidiin. Anesteetikumina kasutatakse seda tavaliselt koos ketamiiniga. Näib, et ksülasiin vähendab inimeste tundlikkust insuliini ja glükoosi omastamise suhtes. Johimbiini, 2-adrenergilise retseptori antagonisti, on kasutatud glükoositaseme alandamiseks tervislikule tasemele. Kliinilistes tingimustes võib johimbiin ksülasiini kõrvaltoimeid tagasi pöörata, kui seda manustatakse intravenoosselt vahetult pärast ksülasiini manustamist.

Sellel tootel on tõsised kõrvalmõjud. Ärge kasutage seda meelelahutuseks.

Ksülasiini üleannustamine on tavaliselt inimestele surmav. Kuna ksülasiini manustamisel kasutatakse ravimit, on ksülasiiniga kaasnevate ravimite põhjustatud sümptomid inimestel erinevad.

Ksülasiini manustamisega seotud kõige sagedasemad kõrvalnähud inimestel on bradükardia, hingamisdepressioon, hüpotensioon, vaguse närvi stimulatsioonist tingitud mööduv hüpertensioon ja muud muutused südame väljundis. Ksülasiin vähendab märkimisväärselt südame löögisagedust loomadel, kellele ei ole eelravitud antikolinergilise toimega ravimeid. Südame löögisageduse langus mõjutab otseselt aordi voolu. Ksülasiini manustamisest põhjustatud bradükardiat saab tõhusalt ära hoida atropiini või glükopürrolaadi manustamisega. Ksülasiiniga seotud arütmiad hõlmavad muid sümptomeid, nagu sinoatriaalne blokaad, atrioventrikulaarne blokaad, AV dissotsiatsioon ja siinusarütmia.

Ksülasiini manustamine võib põhjustada suhkurtõbe ja hüperglükeemiat. Teised võimalikud kõrvaltoimed on arefleksia, asteenia, ataksia, ähmane nägemine, desorientatsioon, pearinglus, unisus, düsartria, düsmeetria, minestamine, hüporefleksia, segane kõne, unisus, jahmatus, kooma, apnoe, pindmine hingamine, veenilaiendite enneaegne kokkutõmbumine, unisus. , tahhükardia, mioos ja suukuivus. Harva esineb hüpotooniat, suukuivust, uriinipidamatust ja mittespetsiifilisi elektrokardiograafilisi muutusi ST-segmendis. On teatatud, et sümptomite kestus pärast inimese üleannustamist on 8 kuni 72 tundi. Ksülasiini koos heroiini ja kokaiiniga kasutamisel tekkivate kõrvaltoimete liigitamiseks on vaja täiendavaid uuringuid.

Teadaolevalt on krooniline kasutamine seotud füüsilise seisundi halvenemise, sõltuvuse, abstsesside ja nahahaavanditega, mis võivad olla füüsiliselt kurnavad ja valusad. Hüpertensioon, millele järgneb hüpotensioon, bradükardia ja hingamisdepressioon, vähendavad kudede hapnikusisaldust nahas. Seega võib ksülasiini krooniline kasutamine süvendada naha hapnikusisalduse puudujääki, põhjustades tõsiseid nahahaavandeid. Naha madalam hapnikuga varustatus on seotud haavade paranemise halvenemisega ja suurema nakatumisvõimalusega. Haavanditel võib olla iseloomulik lõhn ja need võivad eritada mäda. Rasketel juhtudel tuleb kahjustatud jäsemeid amputeerida.