Mis on Deucravacitinib?

Psoriaas on laialt levinud krooniline süsteemne immuunvahendatud haigus, mis mõjutab vähemalt 100 miljonit inimest kogu maailmas. See kahjustab tõsiselt patsientide tervist, elukvaliteeti ja töötõhusust. Kuni 90% psoriaasiga patsientidel on psoriaasi vulgaris või naastude psoriaasi, mida iseloomustavad ilmsed ümmargused või ovaalsed naastud, ja tüüpilised naastud on kaetud hõbedaste valgete skaaladega. Psoriaas võib põhjustada ilmset psühholoogilist stressi ja sellega kaasnev valu võib põhjustada funktsionaalset puude ja madalamat elukvaliteeti. Seda seostatakse ka mitmesuguste komplikatsioonidega, mis teadaolevalt vähendavad eeldatavat eluiga, sealhulgas kardiovaskulaarsed haigused, metaboolne sündroom, rasvumine, diabeet, põletikuline soolehaigus, depressioon ja pahaloomulised kasvajad.

1. Mis on deucravacitinib?

JAK perekonnavalgu liige Tyk2 on rakusisene signaalkinaas, mis vahendab IL {-23, IL -12 ja I -tüüpi signaaliülekannet. See mängib olulist rolli põletikuliste ja immuunvastuse signaalide edastamisel.Deucravacitiniibon uut tüüpi selektiivse Tyk2 inhibiitori, millel on ainulaadne toimemehhanism, mis pärsib Tyk2 aktiivsust, seondudes Tyk2 regulatiivse valgu domeeniga. Praegu kasutatakse seda paljudes kliinilistes uuringutes erinevate immuunvahendatud haiguste, sealhulgas psoriaasi, psoriaatilise artriidi, luupuse ja põletikulise soolehaiguse raviks.

2: selle toote võrdlev katse

Selles randomiseeritud, topeltpimedas, platseebo-ja aktiivses III faasi kliinilises uuringus nimega Poetyk PSO -1, raviti juhuslikult 666 mõõduka ja raske naastude psoriaasiga patsienti deukravatsitiniibi, platseebo või heaks kiitnud PDE4 inhibiitoritega. Tulemused näitasid, et võrreldes platseeborühma ja aktiivse kontrollrühmaga, jõudis rohkem deukravatsitiniibi patsientidele PASI 75 sümptomite leevendamise standardi (PASI 75 tähendab, et psoriaasi pindala ja raskusaste on paranenud vähemalt 75%). Pärast 16 -nädalast ravi saavutas rohkem BMS -i patsiente -986165 rühmas naha sümptomite täieliku või peaaegu täieliku kõrvaldamise.

Bms -986165on väga selektiivne Tyk2 inhibiitor, kellel on väga madal või puudub aktiivsus Jak 1-3 suhtes (seevastu Jak 1-3 inhibiitorid ei seo Tyk2 regulatiivse domeeniga). Lahtripõhistes katsetes näitas BMS -986165 Tyk2 selektiivsust, mis oli üle 100 korra kõrgem kui JAK1/JAK3 puhul, ja selektiivsus TYK2 jaoks, mis oli üle 2000 korda suurem kui JAK2 (põhineb pool maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni andmetel [IC50]). BMS -986165 selektiivsus Tyk2 suhtes vähendab toksilisuse võimalust, näiteks Jak 1-3 inhibiitoritega seotud toksilisust.

Lisaks võib BMS -986165 inimese perifeersete vere monotsüütide ravi pärssida IFN - - stimuleeritud gamma indutseeritud valgu tootmist, IC50 -ga 6 nm, kinnitades, et BMS -986165 võib inhibeerida Tyk2 sõltuvat funktsionaalset mõju vahendatud vahendatakse ifn -i stimulatsiooni. Lisaks pärsib BMS -986165 annus sõltuvalt IL -23- vahendatud STAT3 fosforüülimist CD -s 161+ CD 3+ inimese perifeersete vere monotsüütide Th17 rakke. IL {-23 signaalimise katkemine põhjustab IL -17 tootmise pärssimist CD 4+ T -rakkude abil, IC50 -ga 2 nm.

Praegu hinnatakse BMS -986165 kasutamist mitme IMID -i ravivõimalusena: PSO, PSA, IBD (UC ja CD) ja luupus (sealhulgas luupusnefriidi).

IBD ravi nõuab ohutut ja tõhusat uut kasutamist. Uuringud on näidanud, et Jak 1-3 inhibiitoritel on IBD ravis ebajärjekindel efektiivsus ja need on seotud toksilisusega. Lisaks mängib TYK2 keskset rolli IBD patofüsioloogias, reguleerides signaali ülekande ja funktsionaalseid vastuseid IL {-12, IL -23 ja I tüüpi IFN -retseptorite allavoolu. Uuringud on näidanud, et Tyk2 ravimi pärssimine konformatsioonilise seondumisega aktiivsete saitidega regulatoorsetes domeenides, mitte katalüütilistes domeenides võib põhjustada selektiivset pärssimist, kuna regulatiivsed domeenid on olemas ainult TYK2 -s, samas kui aktiivsed saidid katalüütilistes domeenides on Jaki üleval pereliikmete seas väga konserveerunud. Seetõttu on Tyk2 allosteeriline pärssimine valikulisem kui Jak 1-3 pärssimine ja võib piirata Jak 1-3 inhibiitoritega seotud toksilisust.

BMS -986165 saab blokeerida IL -12, IL -23 ja I tüüpi IFN signaalimise ja funktsionaalse vastuse ning on osutunud tõhusaks ja hästi talutavaks II faasi uuringutes, kus on mõõdukas kuni raske PSO. Praegu on käimas Deucravacitiniibi (UC ja CD), PSO, PSA ja luupuse raviks kliinilised uuringud. Brepocitinib on Tyk2 inhibiitor, mis on suunatud Tyk2 katalüütilise domeeni aktiivsele saidile ja seda hinnatakse praegu IBD -ga patsientidel.

Tarnimine ja saatmine

Me aktsepteerime International Expressi -- FedEx/DHL/UPS, õhusaade ja merevedu ja mitmeliigiline transport, välistades teie tollivabad probleemid.

Meil pole mitte ainult unikaalseid eeliseid transpordis, vaid toetame ka mitmeid makseviise, olenemata sellest, kas kasutate USA dollareid, eurosid, Austraalia dollareid või kohalikke valuutasid Singapurist, Malaisiast, Taist jne. Samuti saame toetada nendes piirkondades ja riikides kohalikke valuutasid. Lisaks toetame maksete jaoks ka pangakaarte (krediitkaarte jne).

Kuidas meiega ühendust võtta?

Meie ettevõte on läbinud FDA ja ISO19001 kvaliteedijuhtimissüsteemi sertifikaadi. Ja meil on Hiinas mitmete tehaste ja laboritega sisemisi koostöölepinguid, võime pakkuda teile head hinda. Oleme väga spetsialiseerunudBMS -986165 pulber.Kui olete meie toodete vastu huvitatud, saatke palun e -kiri:sales6@faithfulbio.com

Kohustustest loobumine:Sellel veebisaidil avaldatud teave pärineb Internetist, mis ei tähenda, et see veebisait nõustub oma vaadetega või kinnitab sisu autentsust. Palun pöörake tähelepanu sellele eristamiseks. Lisaks kasutatakse meie ettevõtte pakutavaid tooteid ainult teadusuuringute jaoks. Me ei vastuta ebaõige kasutamise tagajärgede eest.

Kui olete huvitatud meie toodetest või kui teil on meie artiklite kohta kriitilisi ettepanekuid või pole saadud toodetega täielikult rahul, võtke meiega ühendust ka meie kauduEmail :sales6@faithfulbio.com ;; Meie meeskond on pühendunud klientide täieliku rahulolu tagamisele.