Higenamine, tuntud ka kui Norcoclaurine HCl, on seaduslik kasutamiseks toidulisandites Ühendkuningriigis, Euroopa Liidus, Ameerika Ühendriikides ja Kanadas. Selle peamine eesmärk on arendada toidulisandeid kaalujälgimiseks ja spordilisanditeks. Seda on kasutatud traditsioonilises hiina meditsiinis tuhandeid aastaid. Ükski uuring ei ole võrrelnud kaasaegsete preparaatide ohutust (mis põhineb sünteetilise kitiini eemaldamisel) traditsiooniliste preparaatidega. Sellest hoolimata ei lisata seda ELi uude toidukataloogi, milles loetletakse üksikasjalikult kõik toidulisandid, mis peavad enne kasutamist saama ohutushindamise sertifikaadi. Nagu paljud teisedki β nagu agonistid, keelab Maailma Antidopingu Agentuur norepinefriini kasutamise spordis. 2016. aastal peatas UEFA ajutiselt Prantsusmaa jalgpalluri Mamadou Sakho, sest ta andis Higenamine'i suhtes positiivse testi, mille tulemusena jäi mängija 2016. aasta Euroopa liiga finaalist välja. Keeld tühistati pärast seda, kui mängija esitas edukalt leevendava väite, et rasket hooletust ei olnud, sest hoolimata sarnastest ravimitest - β 2 agonistist - keelatud, ei ole aine keelatud ainete nimekirjas.
Selle toote toksilisus
Higenamiin (Norcoclaurine) on ühend, mida leidub paljudes taimedes, sealhulgas Phyllostachys pubescent (puuviljad), Aconitum (juur), Asarum Heterotropioides, Galium Divaricatum (vars ja viinapuu), Anna squamosal ja Nelumbo nucifera (lootoseseemned).
Higenamiin on Ameerika Ühendriikides müüdavate treeningute ja kaalulanguse toidulisandite koostisosa. Alates 2014. aastast on USA Toidu- ja Ravimiamet saanud teateid norepinefriini sisaldavate toidulisandite kõrvaltoimete kohta, kuid norepinefriini terviseriskidest on vähe teada.
Suukaudse kitiini eemaldamise ohutus inimkehas ei ole selge. Ägeda toksilisuse uuringu käigus manustati ühendit hiirtele suukaudselt annuses 2 grammi kehakaalu kilogrammi kohta. Uuringu käigus hiiri ei surnud. Intravenoosse Higenamine'i inimkatsetes teatasid Higenamiini saanud isikud õhupuudusest, kiirest südamelöögist, pearinglusest, peavalust ja rindkere tihedusest.
Norakonitiini farmakoloogiline toime
Norakonitiin kuulub bensüülisokinliini alkaloidide hulka. See on omamoodi alkaloid, mille bensüül on kinnitatud isokinoliini ematuuma külge. Higenamine
Akonitsiin suurendas koronaarverevoolu amplituudi ja merisigade isoleeritud südame löögisagedust; Küüliku neerude ja kõrvade puhul võib perfusioonivoolu veidi suurendada ja tagumiste jäsemete perfusioonivoolu suurenemine on ilmsem.
5 mg/kg võib oluliselt vähendada vererõhku ja kiirendada südame löögisagedust tuimastatud koertel, mida saab propranolooli abil kõrvaldada, mis näitab, et see kuulub b-adrenergilisse retseptori agonisti; Sellel on ka teatud antihüpertensiivne toime kroonilise neeru hüpertensiooniga koertele, kuid sellel ei ole erilist mõju nende EKG-le.
Muud mõjud ja uridiin avaldavad silelihastele lõõgastusefekti; Kopsu perfusioonikatse merisigadel näitas, et Lappaconitiinil oli antagonistlik mõju bronhospasmile, mille põhjustas histamiin, atsetüülkoliin ja serotoniin. Intravenoosne süstimine 0,1mg/kg näitas antagonistlikku mõju histamiini põhjustatud bronhospasmile.
Demerol on retseptori agonist, sealhulgas mitteselektiivsed %u3B2 retseptori agonistid nagu isoproterenool, selektiivsed südameretseptori agonistid nagu dobutamiin, selektiivne retseptori agonist nagu salbutamool, salbutamool jne. Retseptori agonistid võivad leevendada astma sümptomeid, erutades hingamisteede silelihaste ja nuumrakulise membraani pinnal olevaid retseptoreid, lõdvestades hingamisteede silelihast, vähendades nuumrakkude ja basofiilide degranatsiooni ning nende vahendajate vabanemist, vähendades mikrovessiilide läbilaskvust ja suurendades hingamisteede epiteelirakkude võnkumist. Neid ravimeid on palju, mida saab jagada lühitoimelisteks (kestab 4 ~ 6 tundi) ja pikatoimelisteks (kestab 12 tundi) retseptori agonistideks. Viimase võib jagada kiireks toimimiseks (jõustub mõne minuti pärast) ja aeglaselt toimivaks (jõustub poole tunni pärast).
Kas Higenamiinil on kõrvaltoimeid?
Mõnel juhul võib higenamiin tõsta vererõhku ja põhjustada ebaregulaarseid südamelööke. Toidulisandid ei pruugi annust piirata või võivad uuritavasse tootesse panna suuremaid koguseid, mis suurendab kõrge vererõhu, kiire südame löögisageduse ja muude südameprobleemide tekkimise võimalust suurtes annustes.