Gabapentiin vs pregabaliin, mis on parim valik valu leevendamiseks?

Gabapentiini tüübid hõlmavadgabapentiin ja pregabaliin, millel on sarnased struktuurid ja toimemehhanismid. Gabapentiini klassiravimid on struktuurilt sarnased gamma aminobüürhappega (GABA), kuid neil puudub afiinsus GABA retseptorite suhtes. Need seonduvad presünaptilise membraani kaltsiumikanali 2 Δ alaühikuga, pärsivad kaltsiumi ioonide sissevoolu ja vähendavad valulike ainete vabanemist; See võib pärssida ka N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptorite aktiivsust, vähendada Ca 2+, Na+sissevoolu ja K+väljavoolu, vähendades sellega kõrge kaltsiumi juhtivuse ja sellest tulenevate piirkondade ja neuropaatiliste valude põhjustatud ebanormaalseid neuronaalseid tühjendusi.

1: Millised on kliiniliste rakenduste erinevused?

Gabapentiin ja pregabaliinkäivitati vastavalt 1993. ja 2004. aastal. Gabapentiini ravimeid kasutati algselt epilepsiahoogude adjuvantravina ja neid kasutatakse praegu peamiselt erinevat tüüpi valu raviks.
Gabapentiini poolt Hiinas heaks kiidetud näidustused hõlmavad osaliste krampide adjuvantravi, herpeetilist neuralgiat ja Euroopas on gabapentiin heaks kiidetud ka diabeedi perifeerse neuropaatilise valu raviks.

Hiinas heaks kiidetud pregabaliini näidustused on herpeetiline neuralgia ja fibromüalgia ning see on heaks kiidetud ka Euroopas ja Ameerikas diabeedi perifeerse neuropaatilise valu, fibromüalgia, seljaaju vigastustega, täiskasvanute perifeersete ja täiskasvanute valude häirete ning täiskasvanute häirete raviks.

Ehkki heakskiidetud näidustused on praegu piiratud, kasutatakse gabapentiini ravimeid tavaliselt väljaspool mitmesuguste valuolude juhiseid. Kliiniliselt kasutatakse seda postterpeetilise neuralgia, neuropaatilise valu ja üldise ärevushäire raviks. Tavaliselt kasutatakse seda ka bipolaarse häire, alkoholi/anesteetikumi ärajätmise, tähelepanu puudulikkuse/hüperaktiivsuse häire, rahutu jalgade sündroomi, kolmiknärvi neuralgia, ishias ja muude tingimuste korral. Ravimite kasutamiseks lisaks juhistele on siiski mitu näidustust.

2: Milline ravim töötab kiiremini?

Farmakokineetika osas on gabapentiin aeglane imendumine ja vereravimite kontsentratsioon ei suurene proportsionaalselt ravimi annuse suurenemisega, millel on mittelineaarsed farmakokineetilised omadused; Seevastu pregabaliin imendub kiiremini ja vereravimite kontsentratsioon suureneb proportsionaalselt annuse suurenemisega.

Farmakodünaamika osas näitasid nii pregabaliin kui ka gabapentiin selget annuse ja reageerimise suhet posteterpeetilise neuralgia (PHN) ravis ning pregabaliini valu leevendamine 450 mg/d juures oli võrreldav gabapentiini maksimaalse eeldatava mõjuga. Üldiselt näib, et pregabaliinil on rohkem farmakokineetilisi eeliseid, mis võib tähendada paremat farmakodünaamikat.

3: Kas nende kahe vahel on turvalisus erinev?

Gabapentiini ravimeid peeti algselt ohutumaks ravimiteks, kusjuures tavalised kõrvaltoimed, sealhulgas pearinglus, unisus ja kõnnakuhäired, samuti perifeerne turse, suu kuivatus, oksendamine, kõhulahtisus, suurenenud kehakaal, suurenenud söögiisu ja kõvekond.

Teadlaste võrdluse kohaselt on pregabaliinil ja gabapentiinil ohutuse erinevused:
Pregabaliini kõrvaltoimed on peamiselt süsteemsed, neuroloogilised ja silmad, mille hulgas unisus, kaalutõus, visuaalne hägustus ja perifeersed tursed on juhistes kirjeldatud tõsised kõrvaltoimed.

Gabapentiini kõrvaltoimed on peamiselt neuroloogilised kõrvaltoimed ja neerukahjustus, mille hulgas on ravimite allergia, uimasus ja enesetapu ideed, et juhistes kirjeldatud tõsistele kõrvaltoimetele.
Põhjus, miks gabapentiiniga seotud neerukahjustuse kohta on rohkem teateid, on spekuleeritud järgmiselt: gabapentiini kasutatakse sageli kliiniliselt pruristuse, perifeerse neuropaatia ja rahutu jala sündroomi raviks neeruhaigusega patsientidel. Krooniliste neeruhaigustega patsientidel on neerufunktsiooni häired ja gabapentiin eritub peamiselt neerude kaudu algse ravimi kujul, mis suurendab neerudes gabapentiini kogunemis- ja toksilisuse riski.

4: olge tähelepanelik gabapentiini kuritarvitamise riski suhtes!

Alates 1994. aastast on Gabapentini kuritarvitamisest teatanud mitmed riigid, sealhulgas Ameerika Ühendriigid, Ühendkuningriik, Saksamaa, Soome, India, Lõuna -Aafrika, Prantsusmaa ja Kanada. Rootsi kõrvaltoimete aruandlussüsteemi esimeses uurimisel 2010. aastal pärast pregabaliini loetlemist leiti, et kuritarvitamise suundumus oli kasvav.

Viimastel aastatel on Gabapentini ravimite kuritarvitamine jätkuvalt suurenenud ja selle konkreetne mehhanism pole veel selge. See võib olla seotud GABA vahendamisega, kuna mõned GABA -d reguleerivad ravimid on ka kuritarvitamiseks, näiteks alkohol, bensodiasepiinid ja unerohud. On ka kuritarvitatud patsientide seas suure annuse ravimite juhtumeid.

On teateid, et mõned patsiendid võtavad pregabaliini annustes 20 korda kõrgemale kui soovitatud maksimaalne annus. Väärkohtlemine võib suurendada selliste kõrvaltoimete riski nagu pearinglus, kukkumised, uimasus ja ataksia, eriti kui see on ühendatud opioidravimitega, mis mitte ainult ei suurenda hingamisdepressiooni riski, vaid võib suurendada ka suremust 60%.

Tarnimine ja saatmine

Aktsepteerime International Expressi -- FedEx/DHL/UPS, õhusaade ja merevedu ja multimodaalne transport, kõrvaldades teie tollivabad probleemid.

Meil pole mitte ainult unikaalseid eeliseid transpordis, vaid toetame ka mitmeid makseviise, olenemata sellest, kas kasutate USA dollareid, eurosid, Austraalia dollareid või kohalikke valuutasid Singapurist, Malaisiast, Taist jne. Samuti saame toetada nendes piirkondades ja riikides kohalikke valuutasid. Lisaks toetame maksete jaoks ka pangakaarte (krediitkaarte jne).

Kuidas meiega ühendust võtta?

Meie ettevõte on läbinud FDA ja ISO19001 kvaliteedijuhtimissüsteemi sertifikaadi. Ja meil on Hiinas mitmete tehaste ja laboritega sisemisi koostöölepinguid, võime pakkuda teile head hinda. Oleme väga spetsialiseerunudGabapentiin või pregabaliini pulber.Kui olete meie toodete vastu huvitatud, saatke palun e -kiri:sales6@faithfulbio.com

Kohustustest loobumine:Sellel veebisaidil avaldatud teave pärineb Internetist, mis ei tähenda, et see veebisait nõustub oma vaadetega või kinnitab sisu autentsust. Palun pöörake tähelepanu sellele eristamiseks. Lisaks kasutatakse meie ettevõtte pakutavaid tooteid ainult teadusuuringute jaoks. Me ei vastuta ebaõige kasutamise tagajärgede eest.

Kui olete huvitatud meie toodetest või kui teil on meie artiklite kohta kriitilisi ettepanekuid või pole saadud toodetega täielikult rahul, võtke meiega ühendust ka meie kauduEmail :sales6@faithfulbio.com ;; Meie meeskond on pühendunud klientide täieliku rahulolu tagamisele.