Karbidopa monohüdraaton AADC inhibiitor. Kombineerituna levodopaga võib see vähendada levodopa dekarboksüülimist perifeersetes kudedes, panna rohkem levodopa jõudma substantia nigra striatum'i ja etendama oma rolli ning parandada levodopa ravitoimet. Nende kahe kombinatsioon võib vähendada levodopa annust, oluliselt vähendada või ära hoida levodopa toksilisi ja kõrvaltoimeid ning lühendada ravi alguses ravitoime saavutamise aega.
Mis on karbidopa monohüdraat?
Karbidopa on omamoodi valge kohev kristall, peaaegu lõhnatu. Veevaba ainena arvutatuna ei tohi c10h14n2o4 sisaldus olla väiksem kui 99,0 protsenti. Karbidopal on tugev perifeerse Doba dekarboksülaasi inhibiitor. See on oluline abiaine ja selle kasutamine üksi on sobimatu. See võib suurendada asjakohase lääne meditsiini tõhusust, tungida kergesti läbi verebarjääri ja kiiresti parandada kahjustatud ajunärvi. Ületage halb mõju, ravige sümptomeid, kuid mitte algpõhjust, ja muutke seisund samm-sammult paremaks.
Levodopa ja karbidopa kombinatsiooni farmakoloogiline alus? Kuidas seda koos kasutada?
Carbidopa ei suuda tungida läbi vere tüütuse barjääri. Seda kasutatakse levodopa olulise adjuvandina treemori halvatuse ravis. Kombineerituna levodopaga võib see vähendada levodopa dekarboksüülimist perifeerias ja vähendada selle kõrvalmõjusid, pärssides perifeerset dobba dekarboksülaasi, ning tugevdada levodopa ravitoimet, suurendades DA kontsentratsiooni ajus.
Levodopa muudetakse pärast vere{0}}aju barjääri läbimist dopamiiniks ja toimib neuronite presünaptilise membraani ja postsünaptilise membraani vahel neurotransmitterite kujul. Kuid levodopa inaktiveeritakse väljaspool aju kergesti dekarboksülaasi toimel. Karbidopal on tugev perifeerse dobba dekarboksülaasi inhibiitor, mis võib suurendada levodopa kasutamist väljaspool aju ja tugevdada ravimi toimet.
Selle toimemehhanism on sarnane DOPA hüdrasiini tablettide (medoba) omaga. DOPA hüdrasiinis sisalduv bensüülhüdrasiin on ka dekarboksülaasi inhibiitor, mida kasutatakse levodopa kasutuse parandamiseks.Kliinikumis valmistatakse karbidopa ja levodopa ühendpreparaadiks tavaliselt vahekorras 1:10 või 1:4.
Karbidopa kõrvaltoimed?
1. Väga harva kasutatakse üksi. Levodopaga kombineerimisel võib tekkida iiveldus ja oksendamine. Levodopa põhjustatud kõrvaltoimed, nagu tahtmatud liigutused ja psüühikahäired, kipuvad ilmnema varem. See võib sageli põhjustada vaimset depressiooni ning näo, keele, ülajäsemete ja käte tahtmatut liikumist.
2. Sagedased kõrvaltoimed, nagu düskineesia ja hallutsinatsioonid.