Telmisartaani pulber CAS 144701-48-4

Telmisartani põhiteave:

Telmisartaani pulberon valge või valge sarnane kristalne pulber, mis on lõhnatu. See on peaaegu lahustumatu pH väärtusel=3 ~ 9. Tugevas happes lahustumatu (kuid lahustub vesinikkloriidhappes). Lahustub tugevas leelislahuses.

Telmisartaan on efektiivne 1. tüüpi angiotensiin II retseptori antagonist, mis võib inhibeerida selle aktiivsust ja selle IC50 väärtus on 9,2 nM.
Angiotensiin II retseptori blokaatorina on telmisartaanil eriti kõrge afiinsus I tüüpi angiotensiin II retseptori (AT1) suhtes, mis on 3000 korda suurem kui II tüüpi angiotensiin II retseptori (AT2) suhtes. Telmisartaani poolväärtusaeg on kuni 24 tundi, mis on pikim ja mahult kõige laiemalt jaotunud sarnaste ravimite seas.

Pruducti nimi	Telmisartaani pulber
CAS	144701-48-4
Molekulaarvalem	C33H30N4O2
Molekulmass	514.62
Sulamispunkt	261-263 kraadi
Tihedus	1.16
Keemispunkt	771,9±70,0 kraadi (ennustuslik)
Säilitamise seisukord	2-8 kraadi
Lahustuvus	DMSO:>5 mg/mLat 60 kraadi
Välimus	valge pulber
Vees lahustuvus	lahustumatu

 

Mis onTelmisartaan?

Telmisartaani pulberon uus antihüpertensiivne ravim ja spetsiifiline angiotensiini ⅱ retseptori (AT ⅰ) antagonist, mida kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni raviks. Asendatud angiotensiini Ⅱ retseptor seondub kõrge afiinsusega ATⅠ retseptori alatüübiga (tuntud angiotensiini Ⅱ toimekoht). Telmisartaanil puudub agonistlik toime ⅰ retseptori saidile ja see seondub selektiivselt ⅰ retseptoriga ning seondumisefekt on püsiv. Puudub afiinsus teiste retseptorite (sealhulgas AT2 ja teiste vähemate omadustega AT retseptorite) suhtes. Nende teiste retseptorite funktsioonid ei ole teada ja telmisartaani poolt põhjustatud angiotensiini ⅱ taseme tõusust tingitud võimalik retseptori ülestimulatsiooniefekt on samuti teadmata. Telmisartaan ei inhibeeri inimese plasma reniini ega blokeeri ioonkanaleid. See ei inhibeeri angiotensiini konverteerivat ensüümi ⅱ, kuid võib samuti halvendada bradükiniini suurenenud toimest põhjustatud kõrvaltoimeid. 80 mg telmisartaani manustamine inimkehasse võib peaaegu täielikult pärssida angiotensiin ⅱ põhjustatud vererõhu tõusu. Inhibeeriv toime kestis 24 tundi ja oli veel tuvastatav 48 tunni pärast. Hüpotensiivne toime ilmnes järk-järgult 3 tunni jooksul pärast esimest annust. Maksimaalset antihüpertensiivset toimet võib saavutada 4 nädalat pärast ravi algust ja see säilib pikaajalise ravi ajal. Kui ravi järsku katkestatakse, taastub vererõhk mõne päeva pärast järk-järgult ravieelsele tasemele, ilma et hüpertensioon taastuks. Kuiva köha esinemissagedus ravirühmas oli oluliselt väiksem kui angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitori ravirühmas.

Toote spetsifikatsioon

Mis on Telmisartaani farmakoloogiline mehhanism?

1. Hüpotensiivne toime:Telmisartaani pulberon pöörduv ja konkureeriv angiotensiini Ⅱ retseptori antagonist. Angiotensiin Ⅱ, mis on sünteesitud reniini-angiotensiini konverteeriva ensüümi raja ja mittereniini angiotensiini konverteeriva ensüümi raja kaudu, seondub AT1 retseptoritega veresoonte silelihaste, neerupealiste, neerude ja südame rakumembraanidel, põhjustades vasokonstriktsiooni, aldosterooni vabanemist ja veekadu.
2. Vähendage südame koormust: südamepuudulikkuse korral laiendab toode artereid ja veene, vähendades perifeersete veresoonte resistentsust või järelkoormust; Vähendage kopsukapillaaride kinnijäämist või eelkoormust ning vähendage ka kopsuveresoonte resistentsust; Südame väljundi parandamiseks suurendage koormustaluvust ja pikendage treeninguaega.
3. Muud: see toode võib ka muuta vasaku vatsakese hüpertroofiat, kaitsta neere, soodustada naatriumi ja kusihappe eritumist uriiniga, vähendada oluliselt proteinuuriat ja ilmselt edasi lükata lõppstaadiumis neeruhaiguse kulgu.

Mis on Telmisartaani sünteetiline meetod?

2- N-propüül -4- metüülbensimidasool -6- karboksüülhape ja N-metüül o-fenüleendiamiin reageerisid paraformaldehüüdis 150 kraadi juures ja tsüklistati, moodustades 2- n-propüül {{9 }} metüül -6-(1- metüülbensimidasool -2- üül) bensimidasool. Seejärel alküüliti see tert-butüül-2-(4- bromometüülfenüül)bensoaadiga dimetüülsulfoksiidis kaalium-tert-butoksiidi juuresolekul. Saadud produkt hüdrolüüsiti dimetüülformamiidis trifluoroäädikhappe toimel, saades telmisartaani. Üksikasjad on järgmised:

Millised on Telmisartani eelised ja puudused?

Telmisartaani eelised:

1. Telmisartaani pulberSellel on tugev rasvlahustuvus, tugev kudedesse tungimine, kõrge afiinsus angiotensiin II AT1 retseptoriga ja tugev antagonistlik toime angiotensiin II suhtes, seega on see tugevaim seda tüüpi antihüpertensiivne toode.
2. Telmisartaani poolväärtusaeg plasmas võib ulatuda 24 tunnini, mis on seda tüüpi toodete puhul pikim. Telmisartaanil on pikaajalised omadused ja see suudab tõhusalt kontrollida 24-tunnist vererõhku. Telmisartaan võib samaaegselt alandada nii kõrget kui ka madalat vererõhku ning antihüpertensiivne toime on stabiilne ja kerge ning vererõhu kõikumine on väike. In vivo metaboliseerub 99% telmisartaanist maksas ja ainult 1% eritub neerude kaudu, mis vähendab vererõhku ega suurenda neerude koormust.
3. Ohutuse osas on väga vähe telmisartaaniga otseselt seotud kõrvaltoimeid, mis on samuti telmisartaani suur eelis.

Telmisartaani puudused:
1. Antihüpertensiivne toime on aeglane ja antihüpertensiivse toime saavutamiseks kulub tavaliselt 2–4 nädalat. Kui esialgne vererõhk ei vasta standardile, ärge kiirustage seda suurendama või asendama, vaid nõudke, et vererõhk stabiliseerub järk-järgult.
2. Telmisartaan võib vähendada glomerulaarfiltratsiooni funktsiooni, põhjustades seerumi kaaliumi- ja kreatiniinisisalduse tõusu. Neerupuudulikkusega patsiente tuleb ravi alguses hoolikalt jälgida.
3. Telmisartaanil on reproduktiivtoksilisus, mis võib rasedatel põhjustada oligohüdramnioni ja spontaanset aborti, mille tagajärjeks on loote kasvupeetus, skeleti väärareng, avatud arterioosjuha, kopsude ja neerude hüpoplaasia ja isegi surm. Telmisartaani kasutamine rasedatel naistel tuleb keelata.

Ühesõnaga, telmisartaanil on silmapaistvad eelised, selge antihüpertensiivne toime, pikk toimeaeg, sihtorgani kaitse, neerude koormuse puudumine ning hea ohutus ja taluvus. Telmisartaanil on ka mõningaid puudusi, nagu aeglane toime, seerumi kaaliumi- ja kreatiniinisisalduse tõusu kergesti põhjustav ning reproduktiivtoksilisus, mistõttu peaksime sellele kasutusprotsessis tähelepanu pöörama.

Valsartaan, losartaankarboksüülhape, telmisartaan ja irbesartaan, mis on parim? Lubage mul anda teile üksikasjalik vastus:

1. Valsartaan

Valsartaanil on mõõdukas antihüpertensiivne intensiivsus ja see sobib kerge kuni mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks. Selle toote eelised on ilmsed. Sellel on kardiovaskulaarne kaitse, see võib vähendada müokardiinfarktiga patsientide suremust ja kardiovaskulaarsete sündmuste riski, oluliselt parandada südamepuudulikkusega patsientide prognoosi ning vähendada tühja kõhuga ja söögijärgset veresuhkrut, ennetada diabeeti ja vähendada uriinivalgust. Sellel on neerufunktsiooni kaitsev toime ja see on ainus antihüpertensiivne toode, mis on tõestatult parandanud hüpertensiooniga patsientide seksuaalelu kvaliteeti.

2. Losartaankarboksüülhape

Losartaankarboksüülhape on esimene sartaanravim maailmas, millel on pikaajaline kasutamine, stabiilne toime ja neerude kaitse. Seda saab kasutada hüpertensiooni ja diabeetilise nefropaatia raviks ning sellel on ka teatud kusihappesisaldust alandav toime, seega sobib see inimestele, kellel on kõrge kusihappesisaldusega komplitseeritud hüpertensioon. Kuna see on Sartani esimene põlvkond, ei ole selle vererõhk kõrge, imendumine ei ole kõrge, ainult umbes 30% ja poolväärtusaeg on ainult 6–9 tundi, mis ei taga stabiilset vererõhu langust 24-ks. tundi ja selle hind on teistest sartaanidest kallim, seega kasutatakse seda praegu vähem.

3. Telmisartaan

Telmisartaani eelisteks on suur antihüpertensiivne vahemik, pikk poolväärtusaeg, kestev tervendav toime ja südame-veresoonkonna kaitse ning see sobib hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haigustega või kõrge riskiga kardiovaskulaarsete sündmustega patsientidele, näiteks veresoonkonna haiguste järelraviks. insuldi ja müokardiinfarktiga patsiendid. Puuduseks on see, et antihüpertensiivne toime on liiga ilmne ja paljudel inimestel tekib pärast selle kasutamist hüpotensioon, seega pöörake tähelepanu vererõhu jälgimisele pärast selle kasutamist.

4. Irbesartaan

Irbesartaanil on hea antihüpertensiivne toime ja püsiv ravimefekt ning see on efektiivne diabeetilise nefropaatia, kodade virvendusarütmia jne korral. See võib muuta vasaku vatsakese hüpertroofia ja vähendada uriini valgusisaldust. See on antihüpertensiivne toode, mille riik on heaks kiitnud II tüüpi diabeediga tüsistunud hüpertensiooni raviks. Siiski tuleb märkida, et irbesartaan metaboliseerub peamiselt maksa CYP2C9 ensüümi poolt, mistõttu see ei sobi maksafunktsiooni häirega patsientidele. Samal ajal tuleb irbesartaani kasutamisel tähelepanu pöörata selle koostoimele teiste ravimitega.

Üldiselt on neil neljal tootel oma eelised ja hüpertensiooniga patsiendid saavad valida vastavalt oma olukorrale. Tuleb märkida, et olenemata sellest, millist neist kasutatakse, on vaja teha head tööd vererõhu jälgimisel ja regulaarselt kontrollida, et vältida kõrvaltoimeid või hüpertensiooni tüsistusi.

Kuum tags: telmisartan pulber cas 144701-48-4, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, kohandatud, hulgimüük, ost, hind, hulgi, puhas, tootja, allahindlus, müügiks, laos, tasuta proov, toorpulber, tooraine, valmistatud aastal Hiina