Mis on rivaroksabaan?
Rivaroksabaan on uus suukaudne antikoagulant, selektiivne FXa inhibiitor, mis toimib faktori Xa (FXa) aktiivsel saidil. See inhibeerib FXa ja pärsib sisemist ja välist hüübimisradu annusest sõltuval viisil, et pärssida tromboosi. Seda võib kasutada täiskasvanud patsientidel, kellele tehakse plaaniline puusa- või põlveliigese asendusoperatsioon venoosse tromboosi ennetamiseks, ja seda võib kasutada ka mitteklapilise kodade virvendusarütmiaga täiskasvanud patsientidel, kellel on anamneesis insult või mööduv isheemiline atakk, et vähendada insuldi ja süsteemse emboolia.
Rivaroksabaani pulberon valge kuni valkjas pulber, vees lahustumatu; etanoolis lahustumatu; Suurem või võrdne 13,9 mg/ml DMSO-s nõrgal kuumutamisel
| Toote nimi | Rivaroksabaan |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulaarvalem | C19H18ClN3O5S |
| Molekulmass | 435.88 |
| EINECSi number | 685-132-2 |
| Ladustamise seisukord | Inertne atmosfäär, 2-8 kraadi |
| Sulamistemperatuur | 228-229 kraadi |
| Lahustuvus | Vees lahustumatu; Etanoolis ei lahustu; Suurem või võrdne 13,9 mg/ml DMSO-s nõrgal kuumutamisel. |
| Välimus | Valge kuni valkjas pulber |
| Keemistemperatuur | 732,6±60,0 kraadi (ennustuslik) |
| Tihedus | 1,460±0,06 g/cm3 (ennustus) |
Mis on rivaroksabaani mehhanism?
Rivaroksabaan inhibeerib vaba ja seotud Xa hüübimisfaktorit protrombinaasi kompleksis. See on selektiivne otsese hüübimisfaktori Xa inhibiitor ja selle toimeaeg on 2,5–4 tundi. Hüübimisfaktori Xa pärssimine katkestab hüübimiskaskaadi sisemised ja välised rajad, pärssides seega trombiini moodustumist ja trombide teket. Rivaroksabaan ei inhibeeri trombiini (aktiveeritud II hüübimisfaktor) ja on näidanud, et sellel ei ole toimet trombotsüütidele.
Toote spetsifikatsioon
| Üksus | Spetsifikatsioon | Tulemused |
| Välimus | Valge pulber | Vastab |
| tuvastamine | IR: sarnane võrdlusstandardiga | Vastab |
| Lahuse välimus | Selge ja värvitu | Vastab |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 0,5% või sellega võrdne | 0.06% |
| Sulfaattuhk | Vähem kui 0,2% või sellega võrdne | 0.03% |
| Raskmetallid | Väiksem kui 0,002% või sellega võrdne | Vastab |
| Seotud ühendid | Üksik lisand on väiksem või võrdne 1.0% | Vastab |
| Lisandite summa on väiksem või võrdne 2.0% | Vastab | |
| Analüüs | 98.0% kuni 101,5% | 99.80% |
| Järeldus: | Vasta ettevõtte spetsifikatsioonile. |
Millised on rivaroksabaani rakendused?
1. Rivaroksabaani pulberkasutatakse inimestel, kellele tehakse venoosse tromboosi (VTE) ennetamiseks plaanilist puusa- või põlveliigese asendusoperatsiooni.
2. Seda kasutatakse täiskasvanute venoosse tromboosi (DVT) raviks, et vähendada SVT kordumise ja kopsuemboolia (PE) riski pärast ägedat DVT-d.
3. Seda kasutatakse täiskasvanud patsientidel, kellel on mittevalvulaarne kodade virvendusarütmia koos ühe või mitme riskiteguriga, et vähendada insuldi ja süsteemse emboolia riski.
4. Rivaroksabaani ja naatriumfondapariinuksi/hepariini oluline erinevus seisneb selles, et see ei nõua antitrombiin III osalemist, kuid võib otseselt antagoniseerida vabasid ja seotud Xa-faktoreid, et vähendada trombiini aktivatsiooni ja seega pikendada hüübimisaega. See mitte ainult ei blokeeri trombide teket, vaid võib ka moodustunud verehüübeid hävitada.
Rivaroxabani HTML5 atlas
|
|
Rivaroksabaani bioloogiline aktiivsus
| Kirjeldus | Rivaroksabaan on väga tugev ja selektiivne faktori Xa (FXa) inhibiitor, millel on tugev FXa-vastane toime (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| In vitro uuringud | Rivaroksabaan (BAY {{0}}) on suukaudne otsene Xa faktori (FXa) inhibiitor, mida kasutatakse arteriaalse ja venoosse tromboosi ennetamiseks ja raviks. Rivaroksabaan inhibeerib konkureerivalt inimese FXa-d (Ki 0,4 nM) 10 000--kordse selektiivsusega võrreldes teiste seriinproteaasidega; see pärsib ka protrombinaasi aktiivsust (IC50 2.1 nM). Rivaroksabaan inhibeerib endogeenset FXa tugevamalt inimese ja küüliku plasmas (IC50 21 nM) kui roti plasmas (IC50 290 nM). Sellel on inimese plasmas antikoagulantne toime, mis kahekordistab protrombiiniaega (PT) ja aktiveerib osalise tromboplastiini aja vastavalt 0,23 ja 0,69 μM juures. |
| In vivo uuringud | Rivaroksabaan (BAY {{{{10}}}}) on tugev, selektiivne, otsene FXa inhibiitor, millel on suurepärane in vivo aktiivsus ja hea suukaudne biosaadavus. Rivaroksabaan (BAY 59-7939), mis manustati intravenoosse boolusena enne trombi esilekutsumist, vähendas trombi moodustumist (ED{2}},1 mg/kg), inhibeeris FXa ja pikendas PT-d annusest sõltuval viisil. PT50 ja FXa olid ED50 juures veidi mõjutatud (vastavalt 1,{8}}kordne tõus ja 32% inhibeerimine). 0,3 mg/kg (annus, mis inhibeeris trombide moodustumist peaaegu täielikult) korral pikendas rivaroksabaan mõõdukalt PT (3,2 ± 0{15}} korda) ja inhibeeris FXa aktiivsust (65 ± 3%). |
| Kinaasi analüüs | Rivaroksabaani (BAY {0}}) aktiivsust puhastatud seriinproteaaside suhtes mõõdeti kromogeensete või fluorogeensete substraatide abil 96-süvendiga mikrotiiterplaatidel 25 kraadi juures. Ensüümi inkubeeriti rivaroksabaani või selle lahusti DMSO-ga 1 0 minutit. Reaktsioon käivitati substraadi lisamisega ja värvi või fluorestsentsi jälgiti pidevalt lainepikkusel 405 nm, kasutades Spectra Rainbow Thermo Readerit või lainepikkusel 63{28}}/465 nm, kasutades SPECTRAfluor plusi. 20 minutiks. Ensüümi aktiivsust analüüsiti järgmistes puhvrites (lõppkontsentratsioon): inimese FXa (0,5 nM), küüliku FXa (2 nM), roti FXa (10 nM) või urokinaas (4 nM) ) 50 mM Tris-HCl puhvris, pH 8,3. 150 mM NaCl ja 0,1% veise seerumi albumiin (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) või kromotiotsüanaat U (250 μM) koos trombiiniga (0,69 nM), trüpsiiniga (2,2 nM) või plasmiiniga (3,2 nM) 0,1 μM Tris-HCl-s, pH 20,0 ja CaCl 20,0 ; kromotiotsüanaat TH (200 μM), kromotiotsüanaadi plasmiin (500 μM) või kromotiotsüanaadi inhibiitor (500 μM), FXIa (1 nM) või APC (10 nM) 50 mM fosfaatpuhvris, NaC1 50 mM, pH 7,4; ja S 2366 (150 või 500 µM) FVIIa (1 nM) ja koefaktor (3 nM) 50 mM Tris-HCl puhvris, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ja 0,3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftaleen-bensüülsulfoonamiid H2O-s (100 μM) ja mõõdeti 3 tundi. FIXab/FX test, sealhulgas FIXab (8,8 nM) ja FX (9,5 nM) 50 mM Tris-HCl puhvris, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ja 0,1% BSA, alustati I-1100 (50 μM) ja mõõdeti 60 minutit. Inhibeerimiskonstant (Ki) FXa suhtes arvutati vastavalt Cheng-Prusoffi võrrandile (Ki=IC50/1 + [S]/Km), kus [S] on substraadi kontsentratsioon ja Km on Michaelis-Menteni konstant. Km määrati Lineweaver-Burki krundilt. IC50 on inhibeeriv annus, mis on vajalik kontrolli algkiiruse vähendamiseks 50%. |
| Loomkatsed | Rotid[2] Kasutati tühja kõhuga isaseid Wistari rotte (HsdCpb:WU). Roti venoosse staasi mudel kutsus väikeste muudatustega esile tromboosi tuimastatud rottidel (n=10 annuserühma kohta). Kõhuõõnesveen paljastati ja vasaku neeruveeni harude alla asetati kaks lahtist õmblust (vahega 8–1{9}} mm). Ribaksabaan lahustati polüetüleenglükooli/H2O/glütserooli segus (996 g/100 g/60 g) või vehiiklit manustati intravenoosse (iv) boolussüstina sabaveeni 15 minutit enne trombi esilekutsumist. Tromboplastiini (0,5 mg/kg) süstiti reieveeni ja 15 sekundit hiljem seoti proksimaalsed ja distaalsed õmblused. 15 minuti pärast eemaldati ligeeritud segment ning tromb aspireeriti ja kaaluti. Vereproovid võeti südame punktsiooniga vahetult enne trombi eemaldamist. |
| Viited |
[1]. Roehrig S et al. Uue tromboosivastase aine 5-kloro-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfoliin-4-üül) avastamine )fenüül]-1,3-oksasolidiin-5-üül}metüül)tiofeen- 2-karboksamiid (BAY 59-7939): suukaudne, otsene Xa faktori inhibiitor. J Med Chem. 2005 22. september 48 (19) [2]. Perzborn E et al. Uue antitrombootilise aine BAY 59-7939--suukaudse, otsese Xa faktori inhibiitori in vitro ja in vivo uuringud. J Thromb Haemost. 2005 märts;3(3):514-21. |
Mis vahe on rivaroksabaani ja aspiriini vahel?
Rivaroksabaani ja aspiriini erinevused on erinevad toimemehhanismi, efektiivsuse ja vastunäidustuste poolest.
1. Erinevad toimemehhanismid:rivaroksabaani pulberomab väga selektiivset pärssivat toimet hüübimisfaktorile X, inhibeerides hüübimisfaktori X funktsiooni eksogeensetes või endogeensetes hüübimiskaskaadreaktsioonides, saavutades seeläbi antikoagulandi toime; aspiriin on mitteselektiivne COX-2 (tsüklooksügenaas 2) inhibiitor, mis inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni, pärssides prostaglandiinide tootmist.
2. Erinev efektiivsus: rivaroksabaani kasutatakse peamiselt venoosse tromboosi ennetamiseks, kopsuemboolia riski vähendamiseks ja tromboosiriski vähendamiseks müokardiinfarkti ja kodade virvendusarütmiaga patsientidel pärast puusa- või põlveliigese asendusoperatsiooni; aspiriini kasutatakse peamiselt põletikuliste haiguste, nagu reumatoidartriit ja osteoartriit, raviks ning arteriaalse tromboosi ennetamiseks müokardiinfarkti põdevatel patsientidel.
3. Erinevad vastunäidustused: rivaroksabaan on vastunäidustatud patsientidele, kellel on aktiivne sisemine verejooks, raske maksafunktsiooni häire, rasedad ja imetavad patsiendid ning need, kes on ravimi suhtes allergilised; aspiriin on vastunäidustatud aktiivse sisemise verejooksuga patsientidele ja neile, kes on ravimi suhtes allergilised.
Millised on Rivaroxabani pulbri kasutamise vastunäidustused?
1 Patsiendid, kes on allergilised mis tahes abiainete suhtesrivaroksabaani pulber.
2 Kliiniliselt ilmse aktiivse verejooksuga patsiendid.
3. Kahjustused või seisundid, millega kaasneb suur verejooksu oht.
4 Hüübimishäirete ja kliiniliselt olulise verejooksuriskiga maksahaigusega patsiendid, sealhulgas tsirroosiga patsiendid kuni Child Pugh' klassi B ja C.
Kuidas ja kust Rivaroxaban Powderit hulgi osta?
Võite meie tellimust usaldada, sest meil on seaduslike õpperavimite müümisel head andmed.
Teeme kõikidele toodetele sõltumatuid laborikatseid ja müüme need seejärel oma lugupeetud klientidele.
Lisateabe saamiseks saatke päring, Klõpsake meilisõnumit:allen@faithfulbio.comNüüd.
Erinevad saatmisviisid, mida saate valida
|
Transpordi aeg |
Saatmisviis |
Veose kaalu nõuded |
Eelis |
|
3-7 päeva |
DHL, Saksamaa DHL, Saksamaa DPD, |
Sobib alla 50 kg. |
Meil on laod Saksamaal ja USA-s Californias, |
|
7-15 päeva |
Õhuga |
Sobib üle 50 kg. |
|
|
15-60 päeva |
Mere ääres |
Sobib üle 500 kg. |
Lisateabe saamiseks saatke päring, Klõpsake meilisõnumit:allen@faithfulbio.comNüüd.
Vastutusest loobumine: Sellel saidil avaldatud artikleid kasutatakse peamiselt akadeemilise vahetuse ja õppimise edendamiseks ning see ei tähenda, et see sait nõustub selle vaadetega või kinnitab selle sisu autentsust. Palun filtreerige hoolikalt. Kui arvate, et see artikkel rikub õigusi, võtke ühendust administraatoriga. Me ei vastuta sellel veebisaidil oleva teabe ja teenuste kasutamise tagajärgede eest.
Märkus: Seda ühendit tuleks kasutada ainult uurimiseesmärkidel. Toidu- ja ravimiamet ei ole neid väiteid hinnanud. Enne nende kasutamist pidage nõu oma arstiga ja tutvuge olemasolevate uuringutega. See toode ei ole ette nähtud ühegi haiguse diagnoosimiseks, raviks, ravimiseks ega ennetamiseks.
Kuum tags: rivaroksabaani pulber cas 366789-02-8, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, kohandatud, hulgimüük, ost, hind, hulgi, puhas, tootja, allahindlus, müügiks, laos, tasuta proov, toorpulber, tooraine, valmistatud aastal Hiina