ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Mis on ORM-15341?

Ketodarolutamiid (ORM-15341) on pälvinud eesnäärmevähi ravis märkimisväärset tähelepanu. See on tugev ja kõrge afiinsusega mittesteroidne androgeeniretseptori konkureeriv täielik antagonist. Põhimõtteliselt on see järgmise põlvkonna antiandrogeeniprodukti ODM-201 peamine aktiivne metaboliit inimkehas. Teisisõnu, pärast seda, kui patsiendid kasutavad ODM-201, muundatakse aktiivne ühend osaliselt selleksORM-15341, millel on ka vähktõve aktiivsust väga tugev pärssiv toime.

Ketodarolutamiid inhibeerib testosterooni{0}}indutseeritud AR tuuma translokatsiooni. Selle suurepärane spetsiifilisus häirib AR-sõltuvate eesnäärmevähi rakkude proliferatsiooni ja näitab kasvajavastast toimet kastreerimisresistentsete eesnäärmevähi mudelite puhul.

võtke meiega ühendust e-posti teel :sales6@faithfulbio.com

Mis on ORM-15341 toimemehhanism?

ORM-15341 on mittesteroidne androgeeni retseptorit reguleeriv molekul ja peamine aktiivne metaboliit, mis tekib pärast suukaudse ühendi ODM-201 sisenemist inimkehasse. Pärast ODM-201 suukaudset allaneelamist metaboliseeritakse see kehas ketodarolutamiidiks, mis on selle androgeeniretseptorite regulatoorse funktsiooni peamine toimeaine.

See toimib peamiselt androgeeniretseptorile, mis on eesnäärmevähi rakkude proliferatsiooni peamine sihtmärk. Seotud eksperimentaalsed andmed kinnitavad, et ORM-15341 (Ketodarolutamiidil) on tugev afiinsus androgeeniretseptori suhtes, poole maksimaalsest inhibeerivast kontsentratsioonist (IC50) 38 nanomooli liitri kohta ja konkureeriva sidumiskonstandiga 8 nanomooli liitri kohta, mis näitab apalutamiidi ja enzalutamiidiga võrreldes paremat efektiivsust.

Isegi androgeeniretseptori mutantide vastu, mille efektiivsus on paljudes sageli kasutatavates toodetes nõrgenenud,ORM-15341suudab endiselt oma regulatiivset toimet normaalselt avaldada, pannes aluse eksperimentaalsele aluse selle kasutamisele kastreerimisresistentse eesnäärmevähi korral. Samal ajal võib see inhibeerida androgeeni-indutseeritud androgeeniretseptori tuuma translokatsiooni, säilitades stabiilse autoregulatiivse aktiivsuse isegi androgeeniretseptori üleekspressiooniga eesnäärmevähirakkudes.

Oma lähteühendi ODM-201 vähese vere-aju barjääri tungimise tõttu ei avalda ketodarolutamiid peaaegu mingeid olulisi kesknärvisüsteemiga seotud-mõjusid in vivo ega häiri oluliselt inimese androgeeni tagasisideahelat. Kliinilised uuringud on näidanud, et metastaatilise kastratsiooni{8}}resistentse eesnäärmevähiga patsientidel, keda raviti ODM-201-ga ja kes ei olnud saanud muud ravi, vähenes 86% patsientidest eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) tase võrreldes nende algväärtustega 50% või rohkem. See positiivne mõju on tihedalt seotud ORM-15341-le omase androgeeniretseptori regulatiivse aktiivsusega.

Kas ORM-15341 mõjutab normaalset androgeeni taset kehas?

Olemasolevate uuringute kohaselt ei mõjuta ORM-15341 normaalset androgeeni taset organismis.

Loomkatsetes, mille sihtmärgiks oli selle lähteühend ODM{1}}201, leiti, et see ühend ei häiri hüpotalamuse-hüpofüüsi ja sugunäärmete telje androgeenide tagasisideahelat. Teisisõnu, ODM-201 ja selle metaboliit ORM-15341 (Ketodarolutamiid), mis häirivad androgeeniretseptorite signaaliülekannet, ei mõjuta organismi normaalseid hormoonide reguleerimise keskusi ega põhjusta seerumi testosterooni taseme ebanormaalseid kõikumisi.

See on androgeeni retseptori antagonist. Selle toimemehhanism on androgeenide sünteesi või sekretsiooni mõjutamise asemel androgeenide otsene seondumine, blokeerides androgeenide retseptoritega seondumise võimaluse. Lihtsamalt öeldes ei vähenda see androgeenide hulka, vaid pigem hõivab androgeeniretseptorid, takistades androgeenide seondumist.

See tegevusviis teebORM-15341erineb oluliselt mõnest varasemast -androgeenivastasest tootest ja esimene on tõhusam.

Lisaks on ORM-15341 lähteühendil ODM-201 väga madal hematoentsefaalbarjääri tungimise määr, mis vähendab veelgi selle potentsiaalset mõju kesknärvisüsteemile ja endokriinsetele regulatsioonikeskustele.

Kokkuvõttes piirdub ORM-15341 (Ketodarolutamiid) toime täpselt retseptori tasemega, avaldades oma mõju üldist endokriinset tasakaalu häirimata ja aidates säilitada patsientidel normaalset hormonaalset homöostaasi.

ORM-15341 MF

Sulamistemperatuur	210 - 212C
Keemistemperatuur	714,7±60,0 kraadi (ennustuslik)
Tihedus	1,41±0,1 g/cm3 (ennustuslik)
Molekulmass	396.83
Säilitustingimused	-20 kraadi sügavkülmik, inertse atmosfääri all
Happesuse koefitsient	8.70±0.10

Spetsifikatsioon

Erinevad saatmisviisid, mida saate valida

Meie tugevused:

Meie ettevõte on läbinud FDA ja ISO19001 kvaliteedijuhtimissüsteemi sertifikaadi. Ja meil on sisemised koostöölepingud mitme Hiina tehase ja laboriga, mida meie ettevõte suudab pakkudaORM-15341jne soodsama hinnaga. Huvi korral jätke sõnum.
Meil pole mitte ainult ainulaadseid transpordieeliseid, vaid toetame ka mitut makseviisi, olenemata sellest, kas kasutate USA dollareid, eurosid, Austraalia dollareid või kohalikke valuutasid Singapurist, Malaisiast, Taist jne. Samuti saame neis piirkondades ja riikides toetada kohalikke valuutasid. Lisaks toetame maksete tegemiseks ka pangakaarte (krediitkaardid jne).

KKK:

K1: Kui tõhus on ORM-15341 androgeeniretseptorite pärssimisel?
In vitro katseandmed näitavad, et ketodarolutamiidil saavutatakse androgeeniretseptoril pool-maksimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (IC50) ligikaudu 38 nanomooli, mis vastab vaid 8 nanomoolisele seondumisinhibeerimiskonstandile. Samades katsetingimustes on sarnaste teise -põlvkonna toimeainete vastav väärtus 86 nanomooli, mis näitab, et selle retseptoriga seondumise efektiivsus on üle kümne korra kõrgem. Lisaks säilitab see stabiilse ja ülitõhusa toime erinevate retseptorite variantide vastu, muutes selle sobivaks enamikul juhtudel, kus võib tekkida tolerantsus.
Q2: Millised on ORM-15341 eelised?
Uuringud on näidanud, et ORM-15341 (Ketodarolutamiidi) aju-ja-plasma kontsentratsiooni suhe on äärmiselt madal, mistõttu see peaaegu kunagi kesknärvisüsteemi ei satu. Seetõttu on sellel äärmiselt madal hematoentsefaalbarjääri tungimine, mis on selle suurim eelis.
Q3: on ORM-15341kas üksinda kasutades?

ORM-15341saab kasutada üksi iga päev, et avaldada selle mõju otse. See võib toimida stabiilselt vastavatele retseptoritele, täpselt blokeerida sellega seotud signaaliülekande ja reguleerida sujuvalt organismi seotud füsioloogilisi seisundeid.

Vastutusest loobumine: Sellel veebisaidil avaldatud teave pärineb Internetist, mis ei tähenda, et see veebisait nõustub selle seisukohtadega või kinnitab sisu autentsust. Pöörake tähelepanu selle eristamiseks. Lisaks kasutatakse meie ettevõtte pakutavaid tooteid ainult teadusuuringuteks. Me ei vastuta mittesihipärase kasutamise tagajärgede eest.

Kui olete meie toodetest huvitatud või kui teil on meie artiklite kohta kriitilisi ettepanekuid või te pole saadud toodetega täielikult rahul, võtke meiega ühendust aadressilMeil :sales6@faithfulbio.com . Meie meeskond on pühendunud klientide täieliku rahulolu tagamisele.

Kuum tags: orm-15341 cas 1297537-33-7, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, kohandatud, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, puhas, tootja, allahindlus, müük, laos, tasuta proov, toorpulber, tooraine, valmistatud Hiinas