Mis on Mirabegron?
Miraperon on esimene 3 adrenoretseptori agonisti, mida kasutatakse üliaktiivse põie raviks, ja selle edukas turustamine on täitnud adrenoretseptori agonisti tühja kõhuga üliaktiivse põie ravis.
Mirabegroni pulberon valge kuni helekollane pulber, lahustub kloroformis (kergelt, kuumutatult) ja metanoolis (kergelt).
| Toote nimi | Mirabegron |
| CAS | 223673-61-8 |
| Molekulaarvalem | C21H24N4O2S |
| Molekulmass | 396.51 |
| EINECSi number | 800-126-3 |
| Säilitamise seisukord | Hoida pimedas kohas, inertses atmosfääris, hoida sügavkülmas, alla -20 kraadi |
| Sulamistemperatuur | 138-140 kraadi |
| Lahustuvus | Lahustub kloroformis (kergelt, kuumutatult) ja metanoolis (kergelt) |
| Välimus | Valge kuni helekollane pulber |
| Keemistemperatuur | 690.0±55,0 kraadi (ennustuslik) |
| Tihedus | 1.313 |
Mis on Mirabegroni farmakoloogiline toime?
Mirabegron lõdvestab põie detruusorit ja suurendab selle stabiilsust, toimides peamiselt 3 retseptorile. Inimese detruusori lihasrakkudes ja ureetra epiteelirakkudes leiti kolm retseptori alatüüpi (1, B2 ja 3) ning 3 retseptori mRNA ekspresseeriti peamiselt inimese detruusori silelihasrakkudes, moodustades 97% retseptori mRNA-st põie koes. Retseptor-mRNA ekspressioon ja selle signaaliraja funktsioon viitavad sellele, et 3-retseptoril on normaalse ja haige põie puhul põhiroll.
Toote spetsifikatsioon
| Üksus | Spetsifikatsioon | Tulemused |
| Kirjeldus | Valge pulber | pulber |
| Identifitseerimine | (1) 304 nm, 260 nm. | kinnitatud |
| Sulamistemperatuur | 192 kraadi ~ 196 kraadi | 192 kraadi ~ 196 kraadi |
| Spetsiifiline pöörlemine | +124 kraadi ~+129 kraadi | +127,1 kraadi |
(HPLC) Seotud ained |
(1) (Üksik): 0,5% või sellega võrdne | 0.31% |
| (2) (Kokku): väiksem või võrdne 1.0% | 0.59% | |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 0,5% või sellega võrdne | 0.1% |
| Analüüs | 98,5% või suurem | 99.5% |
| Sõela analüüs | Vähem kui 30 μm või sellega võrdne | kinnitatud |
| Järeldus: | Vasta ettevõtte spetsifikatsioonile. | |
Mis on Mirabegroni efektiivsus?
Mirabegroni pulberomab märkimisväärset mõju üliaktiivse põie sümptomite ravimisel. See võib vähendada põie liigset kokkutõmbumist ja tõhusalt vähendada sagedase urineerimise, kiireloomulisuse ja kusepidamatuse esinemist ja raskust. See võimaldab patsientidel paremini kontrollida urineerimist ja parandada nende elukvaliteeti.
Mirabegroni HTML5 atlas
|
|
Mirabegroni bioloogiline aktiivsus:
| Kirjelda | Mirabegroon on selektiivne adrenergilise retseptori (3-adrenoretseptori) agonist, mille EC50 on 22,4 nM. |
| In vitro uuringud | Mirabegron (YM178) suurendab tsüklilist AMP akumuleerumist Hiina hamstri munasarja (CHO) rakkudes, mis ekspresseerivad inimese 3-adrenergilist retseptorit (AR). EC50 väärtus on 22,4 nM. Mirabegroni EC50 väärtused on inimese 1- ja 2-AR puhul vastavalt 10,000 nM või rohkem. Mirabegroni EC50 roti põie ribades, mis on eelnevalt kokku lepitud 10-6M karbakooliga (CCh), on 5,1 μM, samas kui EC50 inimese põie ribades, mis on eelnevalt kokku lepitud 10-7M CCh-ga, on 0,78 μM. Mirabegroon suurendab cAMP akumulatsiooni inimese 3-AR-i ekspresseerivates CHO rakkudes kontsentratsioonist sõltuval viisil, EC50 ja IA väärtused on vastavalt 22,4 nM ja 0,8. Mirabegronil on vähene agonistlik toime 1- ja 2-AR-idele. Võrreldes EC50 väärtusega moodustab Mirabegroni isoproterenoolist umbes üks kolmandik. Mirabegroni maksimaalne lõõgastav toime oli 94±1% CCh maksimaalsest lõõgastavast toimest, mis näitab, et Mirabegron toimib roti põies täieliku agonistina. Mirabegroni maksimaalne lõõgastav toime oli 89,4±2,3%. |
| In vivo uuringud | Mirabegroon (YM178) põhjustab anesteseeritud rottidel annusest sõltuvat põie rütmiliste kontraktsioonide sageduse vähenemist. Seevastu mirabegroon ei vähenda rütmiliste põie kontraktsioonide amplituudi kuni 3 mg/kg iv. Seevastu oksübutüniin suurendab märkimisväärselt põie rütmiliste kontraktsioonide sagedust ja vähendab nende amplituudi annustes 0,272 mg/kg iv või rohkem. |
| Rakukatsed | CHO rakud (105) külvati 24-süvendiga kultuuriplaadi igasse süvendisse ja subkultuuriti. Kolm päeva hiljem vahetati sööde 250 μL süvendi kohta Hanksi tasakaalustatud soolalahusega, mis sisaldas 0,1 mM 3-isobutüül-1-metüülksantiini, pH 7,4. Rakke inkubeeriti iga ühendiga (isoproterenool, Mirabegron, BRL37344 ja CL316,243, lõppkontsentratsioonid 10-10 kuni 10-4 M) 37 kraadi juures 10 minutit ja seejärel inkubeerimine lõpetati 250 µl lisamisega. 0,2 M HCl. Reaktsioonisegu cAMP kontsentratsiooni mõõdeti radioimmunoanalüüsiga, kasutades 125I-cAMP analüüsisüsteemi, kasutades gamma-loendurit. 50 mikroliitrit reaktsioonisegu inkubeeriti 50 μL suktsinüülreagendiga toatemperatuuril 10 minutit, misjärel reaktsioon lõpetati 400 μL puhverlahuse lisamisega. Viiskümmend mikroliitrit suktsinüülitud proovi inkubeeriti 50 μL 125 I-cAMP ja 50 μL anti-cAMP antikehaga 4 kraadi juures 24 tundi. Inkubatsiooniperioodi lõpus lisati 250 µl aktiivsöe suspensiooni ja tsentrifuugiti 2800 g juures 10 minutit 4 kraadi juures. 250 mikroliitrit supernatanti kanti katsutisse ja loendati 1 minut, kasutades gammaloendurit. Iga adrenergilise retseptori agonisti sisemine aktiivsus (IA) isoproterenooli suhtes arvutati, kasutades iga ühendi maksimaalset vastust. |
| Loomkatsed | Rotid Kasutati isaseid (350 kuni 400 g) ja emaseid (225 kuni 290 g) Wistari rotte. Mirabegroni manustati vabas vormis annustes 0.03, 0,1, 0,3, 1 ja 3 mg/kg ning oksübutüniini manustati annustes 0,0272, 0,0907 , 0,272, 0,907 ja 2,72 mg/kg. |
| Viited | Takasu T et al. (R)-2-(2-aminotiasool-4-üül)-4'-{2-[(2-hüdroksü-2-) toime fenüületüül)amino]etüül}atsetaniliid (YM178), uudne selektiivne beeta3-adrenoretseptori agonist, mõjutab põie funktsiooni. J Pharmacol Exp Ther. 2007 mai;321(2):642-7. |
Millised on Mirabegroni kõrvaltoimed?
KuigiMirabegroni pulberon paljudele patsientidele väga tõhus, kasutamise ajal võib esineda mõningaid kõrvaltoimeid. Sagedased kõrvaltoimed on peavalu, ebamugavustunne seedetraktis, pearinglus ja väsimus. Need kõrvaltoimed on tavaliselt ajutised ja vähenevad järk-järgult koos toote kasutamisega. Kui need kõrvaltoimed püsivad või süvenevad, peavad patsiendid õigeaegselt konsulteerima arstiga.
Kuidas ja kust Mirabegroni pulbrit hulgi osta?
Võite meie tellimust usaldada, sest meil on seaduslike õpperavimite müümisel head andmed.
Teeme kõikidele toodetele sõltumatuid laborikatseid ja müüme need seejärel oma lugupeetud klientidele.
Lisateabe saamiseks saatke päring, Klõpsake meilisõnumit:allen@faithfulbio.comNüüd.
Erinevad saatmisviisid, mida saate valida
|
Transpordi aeg |
Saatmisviis |
Veose kaalu nõuded |
Eelis |
|
3-7 päeva |
DHL, Saksamaa DHL, Saksamaa DPD, |
Sobib alla 50 kg. |
Meil on laod Saksamaal ja USA-s Californias, |
|
7-15 päeva |
Õhuga |
Sobib üle 50 kg. |
|
|
15-60 päeva |
Mere ääres |
Sobib üle 500 kg. |
Lisateabe saamiseks saatke päring, Klõpsake meilisõnumit:allen@faithfulbio.comNüüd.
Vastutusest loobumine: Sellel saidil avaldatud artikleid kasutatakse peamiselt akadeemilise vahetuse ja õppimise edendamiseks ning see ei tähenda, et see sait nõustub selle vaadetega või kinnitab selle sisu autentsust. Palun filtreerige hoolikalt. Kui arvate, et see artikkel rikub õigusi, võtke ühendust administraatoriga. Me ei vastuta sellel veebisaidil oleva teabe ja teenuste kasutamise tagajärgede eest.
Märkus: Seda ühendit tuleks kasutada ainult uurimiseesmärkidel. Toidu- ja ravimiamet ei ole neid väiteid hinnanud. Enne nende kasutamist pidage nõu oma arstiga ja tutvuge olemasolevate uuringutega. See toode ei ole ette nähtud ühegi haiguse diagnoosimiseks, raviks, ravimiseks ega ennetamiseks.
Kuum tags: mirabegroni pulber cas 223673-61-8, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, kohandatud, hulgimüük, ost, hind, hulgi, puhas, tootja, allahindlus, müük, laos, tasuta proov, toorpulber, tooraine, valmistatud aastal Hiina